Contenu vérifié et certifié le 25/07/2022 par Christian Baillard, Pharmacien basé en Île de France
Le Tadalafil (nom commercial: Cialis) appartient à une nouvelle génération de médicaments indiqué pour le traitement de la dysfonction érectile. Il a été développé par la société pharmaceutique américaine Lilly et a été mis sur le marché français en 2002.
Tadalafil: définition et mécanisme d’action
Définition, propriétés chimiques & statistiques
L’ingrédient actif Tadalafil appartient au groupe des inhibiteurs de PDE5, qui agit de la même manière que le sildénafil contenu dans Viagra. Le Tadalafil est utilisé pour traiter l’impuissance. Il est disponible sous forme de comprimés et est administré par voie orale. C’est l’un des stimulants sexuels les plus populaires sur le marché.
Le Tadalafil est l’un des onze inhibiteurs sélectifs de phosphodiestérase. En cas de stimulation sexuelle, le Tadalafil assure l’inhibition des enzymes responsables de la panne sexuelle. En le prenant, les hommes peuvent avoir et maintenir des érections plus durables et satisfaisantes.
Après la prise, il faut attendre 0,5 à 6 heures (en moyenne 2 heures) jusqu’à ce que la concentration maximale dans le sang soit atteinte, mais l’effet peut être observé plus tôt. La différence notoire avec les autres substances inhibitrices de PDE-5 est la durée de sa demi-vie qui atteint 17,5 heures. Cela ne signifie que le patient a une large fenêtre de temps pour prévoir l’acte sexuel et peut, selon certaines études cliniques, espérer obtenir une érection même 36 heures après la prise.
Le tableau suivant résume les principales caractéristiques relatives à la substance active Tadalafil :
| Nom du médicament: | Tadalafil |
| Principe actif: | Inhibiteur de la 5-PDE |
| Mécanisme d’action: | Inhibition de la 5-PDE |
| Formule chimique: | C22H19N3O4 |
| Fabricant: | Lilly Pharma |
| Nom du produit: | Cialis |
| Demi-vie: | 17,5 heures |
Comment fonctionne le Tadalafil et qu’en est-il de sa fiabilité?
L’effet du Tadalafil résulte de la dégradation de l’enzyme 5-phosphodiestérase (5-PDE). Cela empêche la dégradation du second messager, le GMPc (guanosine monophosphate cyclique), qui détend les muscles des vaisseaux du corps caverneux et permet un apport sanguin optimal, de sorte qu’une érection puisse se produire. La fonction du Tadalafil en tant qu’inhibiteur de la 5-PDE a été confirmée dans de nombreuses études. C’est également le cas d’une étude menée par une équipe de scientifiques internationaux dirigée par un professeur en Urologie basé à Hambourg, le Dr Hartmut Porst.
Au total, 348 hommes souffrant de problèmes érectiles ayant une moyenne d’âge de 57 ans, ont participé à des essais cliniques aux Etats-Unis et en Europe. Ils ont pris 20 milligrammes de Tadalafil (ou un placebo) en deux phases d’ingestion de quatre semaines. Après l’étude, la moitié des personnes testées dans le groupe Tadalafil ont réussi à avoir des rapports sexuels, 24 heures ou 36 heures après leur prise. Pour ceux qui ont pris du placebo, seuls 30% des hommes ont obtenu une érection.
Le tadalafil convient aussi bien pour un traitement médical à long terme que pour un traitement d’appoint. La substance active est différente des autres ingrédients actifs tels le sildénafil dans le Viagra.
Tadalafil: champ d’action & dosage
Pour quelle utilisation le Tadalafil est-il indiqué?
Le médicament Tadalafil ou Cialis est administré à des hommes qui n’ont pas présenté d’érection depuis un certain temps et n’ont pas été en mesure de tenir longtemps jusqu’à l’éjaculation. Dans ces cas, une dysfonction érectile ou la dysfonction érectile est avérée.
Sous le nom de Adcirca et non Cialis, le Tadalafil est également utilisé dans les formes spécifiques d’hypertension (hypertension pulmonaire) ainsi que dans certains types de tumeur de la prostate ou d’hyperplasie bénigne de la prostate.
Quelle dose de Tadalafil faut-il prendre?
Le Cialis est disponible en doses de 5, 10 et 20 milligrammes de Tadalafil. Avec le consentement du médecin traitant, un apport quotidien de 2,5 milligrammes ou 5 milligrammes peut être pris. Pour une dose de 10 ou 20 mg, le Tadalafil est généralement pris 30 à 60 minutes avant les rapports sexuels. Dans tous les cas, il faut se conformer aux instructions figurant sur la notice.
Effets secondaires, contre-indications et interactions
Effets secondaires
Généralement, le Tadalafil est bien toléré, mais, comme pour tout autre médicament accessible sur ordonnance, certains effets secondaires peuvent se produire. Nous avons regroupé pour vous les effets secondaires les plus fréquents :
| Effets secondaires fréquents | Effets secondaires rares | Effets secondaires très rares |
| Maux de tête(env. 14%) | Douleur musculaire et dorsale(5%) | Douleur oculaire |
| Brûlure d’estomac (env. 10%) | Nausées | Trouble de la vision des couleurs (ca 0,1%) |
| Bouffée de chaleur/Érythème | Vertiges | Impact sur la pression artérielle |
Les « troubles de la vision» (effet secondaire connu du Viagra) n’est pas observé avec le Tadalafil car la substance active a une faible affinité pour l’isoenzyme phosphodiesterase 6 (présente dans la rétine).
Contre-indications
Quand le Tadalafil est-il contre-indiqué? Le Tadalafil ne doit pas être utilisé en cas d’hypersensibilité à cette substance . La prise en simultanée du Tadalafil avec les antagonistes alpha-adrénergiques est déconseillée. Ce sont des médicaments qui sont utilisés pour inhiber divers messagers, en particulier les hormones de stress. Il en va de même pour les médicaments nitrés.
En outre, le Tadalafil ne peut pas être utilisé dans les troubles graves du foie et des reins, ainsi que dans de nombreuses maladies cardiovasculaires et hypotension (baisse de la pression sanguine).
Interactions
Quelles sont les interactions du Tadalafil avec les autres substances ? Si des antagonistes alpha-adrénergiques ou des vasodilatateurs sont pris conjointement avec le Tadalafil, une forte baisse de la tension artérielle, des troubles de la coagulation sanguine et une augmentation significative de la fréquence cardiaque peuvent se produire.
La consommation du jus de pamplemousse parallèlement au Tadalafil est une autre interaction connue. Il en résulte un retard de dégradation du tadalafil dans l’organisme, ce qui peut favoriser l’apparition des effets secondaires.
Résultats des essais cliniques
Le Tadalafil plus efficace que le Vardenafil, l’Avanafil & Udenafil
En 2013, une étude confirmant l’efficacité du Tadalafil a été publiée par des chercheurs chinois de l’université de Hong Kong.
Pour arriver à leurs résultats, les chercheurs ont réalisé une méta-analyse c’est-à-dire qu’ils ont analysé 118 groupes d’essai, impliquant au total 31,195 personnes.
Dans toutes les études, les inhibiteurs de 5 PDE tels que le tadalafil, le Vardénafil, l’Avanafil et Udenafil ont été comparés avec un placebo. L’efficacité des inhibiteurs de PDE5 a été démontrée par rapport au placebo. En outre, tous les médicaments efficaces ne sont pas tous bien tolérés et sécurisés. En outre, les scientifiques de Hong Kong ont découvert au cours de leur méta-analyse que le Tadalafil est le stimulant sexuel le plus efficace, suivi de près par le Vardénafil et par Udenafil.
Autre étude qui a confirmé l’efficacité du Tadalafil contre la dysfonction érectile
Au Canada, une autre étude peut être répertoriée dans le même contexte. 1 122 hommes souffrant de dysfonction érectile légère à sévère ayant des causes distinctes ont été sélectionnés par des urologues de l’Université Western Ontario. Les individus étaient âgés de 22 à 82 ans et ont été divisés en cinq groupes après une sélection aléatoire.
Le Tadalafil est administré à quatre groupes à une dose quotidienne de 2,5, 5, 10 ou 20 mg sur une période de 12 semaines. Dans un autre groupe, les participants ont seulement reçu un placebo. Les personnes responsables du test ont elles-mêmes pu déterminer le moment de la prise si besoin. Cependant, ils ont dû être à jeun et éviter la consommation d’alcool.
Le questionnaire standard «Index international de fonction érectile» leur a été soumis au début de la phase d’admission et à la fin de la phase de traitement. Il s’agit d’un auto-test comprenant cinq questions sur la fonction érectile. L’évaluation a indiqué une valeur comprise entre 1 et 25 points.
Comparé aux résultats initiaux, les résultats étaient accrus de 7,9 points pour les participants du groupe de 20 milligrammes 12 semaines plus tard. En outre, dans 75% des cas, il a été rapporté que ces personnes avaient réussi à réaliser des rapports sexuels. 81 pour cent de ces participants ont également signalé une amélioration de l’érection, alors que dans le groupe placebo le résultat n’était que de 35 pour cent. Le Tadalafil a été bien toléré, avec comme effets secondaires des maux de tête et des troubles digestifs.
Etude grecque du Tadalafil sur l’hyperplasie de la prostate (tumeur bénigne de la prostate)
Dans le cadre d’une étude grecque réalisée à l’Université Aristote de Thessalonique, 125 articles de référence sur les thèmes «tumeur de la prostate» et «inhibiteurs de la phosphodiestérase», à savoir les inhibiteurs de la PDE5 tels que le Tadalafil, ont été évalués dans Medline. Au terme de l’étude, on a pu constater qu’une dose quotidienne de 5 mg de Tadalafil est associée à une nette amélioration de la tumeur de la prostate ou de l’hyperplasie bénigne de la prostate.
Cependant, la plupart des études suggèrent également que la quantité maximale d’urine et l’urine résiduelle restant dans la vessie après la miction ne sont pas influencées par le Tadalafil.
Etude italienne: le Tadalafil efficace sur l’hypertension artérielle à partir d’un dosage plus élevée
L’hypertension pulmonaire est une affection caractérisée par une augmentation de la tension artérielle dans la circulation pulmonaire.
Des chercheurs de l’Université de Bologne (Italie) ont étudié l’effet de l’inhibiteur de la 5-PDE sur la pression artérielle dans une étude de 405 patients souffrant d’hypertension pulmonaire. Ils ont conclu qu’une amélioration significative de la performance physique et de la qualité de vie et un arrêt de l’aggravation des symptômes ont été observés à une dose de 40 mg. Cependant, cette quantité a été bien tolérée.
Le Tadalafil dans l’association impuissance et diabète
Une recherche menée par le fabricant Lilly Pharma sur 216 patients a permis de découvrir que le Tadalafil est également efficace contre la dysfonction érectile chez les hommes qui souffrent aussi de diabète de type 1 ou de type 2. L’étude a également montré que le Tadalafil est bien toléré dans ce groupe.
| Sources Porst, Hartmut et al. (2003):Efficacité du Tadalafil dans le traitement de la dysfonction érectile 24 et 36 heures après l’administration: essai randomisé contrôlé, dans: Urologie, Volume 62, Chapitre 1, July 2003, Pages 121–125, http://www.sciencedirect.com Yuan J. et al. (2015):Etude comparative et innocuité des inhibiteurs de la 5-phosphodiestérase dans la dysfonction érectile: revue systématique et une méta-analyse de réseau., in: Eur Urol. 2013 May;63(5):902-12, ncbi.nlm.nih.gov Pharmazeutische Zeitung Online (2003): Prolongation de l’effet du Tadalafil, URL: pharmazeutische-zeitung.de Hatzimouratidis, K. (2014):Revue de l’utilisation du Tadalafil dans le traitement de l’hyperplasie bénigne de la prostate chez les hommes atteints ou non de dysfonction érectile, dans: Avancée thérapeutique en Urologie, Août 2014;6(4):135-47, http://www.ncbi.nlm.nih.gov Gerald B. Brock et al. (2002): Efficacité et innocuité du Tadalafil dans le traitement de la dysfonction érectile: Résultats des analyses intégrées , dans: Le Journal de l’Urologie, Volume 168, Chapitre 4, 1ère partie, Octobre 2002, Pages 1332–1336, sciencedirect.com Le Tadalafil dans le traitement de l’hypertension pulmonaire, dans: Circulation 2009; 119: S. 2894-2903, ahajournals.org Iñigo Sáenz de Tejada et al. (2002):Effets du Tadalafil sur le dysfonctionnement érectile chez les hommes atteints de diabète, dans: Traitement du Diabète, Décembre 2002 Vol. 25, No. 12, S. 2159-2164, diabetesjournals.org |